Principal / Manșetă

Medicamentul allopurinol

Allopurinolul este un medicament anti-artritic care este prescris pentru a reduce nivelul acidului uric în sânge. O afecțiune care implică o creștere a acidului uric se numește hiperuricemie și apare pe fundalul unei tulburări metabolice. În cazuri rare, hiperuricemia este congenitală.

Principala cauză a hiperuricemiei este consumul de alimente grase și de calorii înalte, precum și de repaus alimentar. Allopurinolul inhibă producerea de acid prin suprimarea enzimei xantin oxidaza, care promovează descompunerea hipoxantinei în xantină și acid uric. Ca urmare a consumului de droguri, rata de umezeală din sânge scade, iar depunerea lor în rinichi și țesuturi articulare este împiedicată.

Allopurinolul este un nume comercial și internațional atribuit unui medicament de către Organizația Mondială a Sănătății (OMS). Denumirea internațională non-proprietăți (INN) nu este proprietatea intelectuală a nimănui și poate fi utilizată de orice producător de medicamente.

Grupa farmacologică

Allopurinolul este un medicament care afectează metabolismul acidului uric în organism, un inhibitor al xantin oxidazei.

structură

Tabletele de alopurinol sunt disponibile în doze de 100 mg și 300 mg. Principalul ingredient activ este alopurinolul. Componente suplimentare: lactoză monohidrat (zahăr din lapte), celuloză microcristalină, amidon de porumb (priogel), hipromeloză și stearat de magneziu.

Medicamentul este eliberat din farmacii în cutii de blistere și sticle de sticlă închisă închise într-o cutie de carton. Blisterele conțin 10 comprimate, într-o sticlă pot fi 30 sau 50 de comprimate.

Indicații pentru utilizare

Medicamentul este utilizat pentru tratamentul și prevenirea patologiilor însoțite de hiperuricemie. Acestea includ:

  • gută;
  • urolitiaza;
  • hematoblastoza - leucemie, leucemie mieloidă, limfosarcom, etc;
  • - nefropatia urică pe fondul insuficienței renale;
  • leziuni traumatice extinse;
  • psoriazis;
  • Sindromul Lesch-Neykhan.

Alopurinolul este de asemenea utilizat în tratamentul complex antireumatic și antitumoral. Hiperuricemia este adesea observată în terapia hormonală masivă, ceea ce determină o dezintegrare sporită a nucleoproteinelor.

Instrucțiuni de utilizare Allopurinol

Regimul de dozare și regimul de administrare sunt selectate individual, tratamentul fiind efectuat cu controlul obligatoriu al nivelului de uree în testele de sânge și urină. Admisia zilnică recomandată pentru adulți variază între 100 și 900 mg și este prescrisă în funcție de gravitatea și natura bolii.

Cu guta, Allopurinol este beat un comprimat de 100 mg pe zi, crescând treptat doza. Doza este crescută o dată pe săptămână sau mai puțin frecvent, cu 100 mg. De obicei, 200-600 mg pe zi este suficient, dar cu exacerbarea gutei, doza poate fi crescută la 800 mg

Dacă se administrează mai mult de 300 mg pe zi, medicamentul este administrat de două ori pe zi - dimineața și seara. Doza maximă poate fi împărțită în 3-4 doze la intervale regulate de timp.

La pacienții cu insuficiență renală și insuficiență renală cronică, dozajul este redus treptat imediat după arestarea unui atac goutit. Doza este redusă cu 100 mg în fiecare zi sau în fiecare zi. În cazul hemodializei, doza este redusă după fiecare procedură cu 300-400 mg. O condiție importantă este o reducere treptată și treptată a dozelor, ceea ce va permite o remisie mai lungă și mai stabilă.

Allopurinolul pentru guta este recomandat timp de 1-3 ani. Nivelul acidului uric în sânge este normalizat la numai șase luni după începerea tratamentului, efectul de durată poate fi așteptat după un an de tratament. Cu indicatori satisfăcători de sânge urate și absența simptomelor caracteristice în terapia de curs, se iau pauze.

Dacă luați Alopurinol tot timpul, beneficiile sunt evidente: frecvența atacurilor de gută este redusă cu cel puțin 40%. În plus, cu utilizarea regulată a medicamentului în conformitate cu schema, glandele gute (tofi) sunt absorbite. Retragerea prematură a medicamentului poate duce la exacerbare după 2-3 săptămâni.

Goutul afectează cel mai adesea bărbații, deoarece conținutul de acid uric în sângele lor este de aproape 2 ori mai mare decât la femei. Preferințele alimentare sunt, de asemenea, un factor de risc - bărbații consumă mai frecvent și în cantități mari carne, carne afumată și alcool.

Trebuie reamintit faptul că eficacitatea tratamentului depinde în mare măsură de nutriție. Când gută este necesară pentru a mânca în mod corespunzător, eliminarea alimentelor care conțin purină din dietă. Campionul purin este ceaiul negru, cacao și cafeaua sunt pe locul al doilea și al treilea.

Efectul medicamentului depinde de momentul în care este luat: înainte sau după mese. Alopurinolul este recomandat să bea strict după o masă, consumând o pilulă cu o cantitate suficientă de lichid. Când se administrează doze mari poate provoca disconfort și durere în abdomen. În acest caz, doza trebuie împărțită în mai multe etape.

Utilizarea la copii

Alopurinolul poate fi administrat copiilor de la vârsta de trei ani cu tulburări metabolice ereditare (sindrom Lesch-Nihena) și ca parte a unui tratament complex al leucemiei. Ce ajută alopurinolul în acest caz? În timpul tratamentului cu agenți anticanceri, poate apărea hiperuricemie secundară, care se manifestă prin simptome severe - dureri musculare și articulare, urinare frecventă pe timp de noapte etc.

Dozajul este calculat în funcție de greutatea corporală și este atribuit fiecărui pacient individual. Doza zilnică recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani este de 5-10 mg / kg, de la 10 la 15 ani - 10-20 mg / kg. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

Mecanism de acțiune

Allopurinolul este un analog structural al hipoxantinei, o purină naturală prezentă în corpul uman. Metabolitul său activ este oxipurinolul, care suprimă sinteza xantin oxidazei.

Xantin oxidaza este un catalizator enzimatic al hipoxantinei în xantină, care apoi este transformat în acid uric. Xantin oxidaza se găsește în lapte, ficat și splină de mamifere.

După administrarea Allopurinolului, activitatea xantin oxidazei scade și, ca rezultat, concentrația de uree în sânge și urină devine semnificativ mai mică. Acest lucru previne acumularea de sare în țesuturi sau dizolvă cele existente.

La unii pacienți care suferă de hiperuricemie și care iau allopurinol, o cantitate semnificativă de xantină și hipoxantină revine la bazele purinice. Ca urmare, producția de purine noi este inhibată, deoarece activitatea enzimei HGFT, hipoxantin-guanin fosforibosiltransferaza, scade. Trebuie remarcat faptul că defectul ereditar al acestei enzime provoacă dezvoltarea sindromului Lesch-Nihena - o creștere a sintezei acidului uric la copii.

Cu un conținut foarte ridicat de acid uric, sunt prescrise doze maxime de alopurinol, din care xantina poate fi depozitată în țesuturi. Pentru a preveni acest lucru, se recomandă să beți mai multă apă curată și necarbonată.

reproducere

După administrarea comprimatelor de alopurinol, concentrația plasmatică maximă este atinsă în interval de o oră și jumătate. Medicamentul este rapid și aproape complet (până la 90%) absorbit din tractul gastro-intestinal. Absorbția substanțelor active apare în principal în duoden și în intestinul subțire.

Aproximativ 20% din medicament este excretat prin intestine, restul de 10% - prin rinichi. Timpul de înjumătățire variază între una și două ore, deoarece alopurinolul se transformă rapid în oxipurinol și se excretă în mod activ prin sistemul urinar prin filtrare glomerulară.

Timpul de excreție a oxipurinolului se caracterizează prin variabilitate largă și poate fi de la 18 la 45 de ore și, în unele cazuri, până la 70 de ore. Componenta activă este excretată în principal prin rinichi, iar în cazurile de afectare a funcției renale, timpul de înjumătățire al oxipurinolului crește semnificativ.

Biodisponibilitatea a 300 mg de alopurinol este de 90%, cu o doză de 100 mg absorbit aproximativ 70% din substanța terapeutică.

Efecte secundare

Alopurinolul produce rareori efecte secundare. Cea mai frecvent observată dezvoltare a atacurilor de guta. Apariția simptomelor nedorite depinde de doza și de combinația de alopurinol cu ​​alte medicamente. În timpul tratamentului se pot produce:

  • din partea tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, scaun deranjat (în special când se iau comprimate pe stomacul gol, înainte de a mânca);
  • din partea pielii: erupție cutanată tranzitorie, eritem;
  • din partea sistemului circulator: agranulocitoză, trombocitopenie, leucocitoză, granulocitoză, anemie aplastică, leucopenie, eozinofilie, aplazie eritrocitară;
  • din partea metabolismului: diabet, hiperlipidemie;
  • din partea sistemului nervos: letargie, depresie, dureri de cap, neuropatii, tulburări ale gustului, tulburări de sensibilitate tactilă și activitate motorie (lipsa coordonării mișcărilor musculare), comă;
  • din partea inimii și a vaselor de sânge: bradicardie, angina, hipertensiune arterială;
  • din partea organelor de viziune: distrofie retiniană, cataractă, acuitate vizuală redusă;
  • din partea ficatului și a tractului biliar: niveluri crescute de transaminaze și fosfatază alcalină în sânge, hepatită, necroză hepatică;
  • din partea sistemului urogenital: insuficiență renală, uremie, prezența sângelui în urină, formarea de pietre la rinichi, ginecomastie, impotență și infertilitate la bărbați.

În adnotarea la medicamentul Allopurinol, se indică faptul că, dacă există o intoleranță individuală, se pot dezvolta tulburări severe ale ficatului, inclusiv sindromul dispariției canalelor biliare. În cazuri rare, poate exista o creștere a ganglionilor limfatici, a splinei și a ficatului, durerea articulațiilor și apariția unui pseudolimf. Aceste simptome necesită întreruperea imediată a medicației.

Contraindicații

Alopurinolul nu se utilizează în următoarele cazuri:

  • insuficiența ficatului sau a funcției renale în faza azotemică;
  • ciroza pigmentului;
  • hiperuricemia fără manifestări clinice;
  • atac gutos acut;
  • deficit de lactază, intoleranță la lactoză;
  • încălcarea absorbției de monozaharide în tractul digestiv;
  • sarcina și alăptarea;
  • vârsta de până la 3 ani.

Medicamentul este prescris cu precauție în insuficiența cardiacă renală și cronică, diabetul zaharat, hipertensiunea arterială, insuficiența hepatică, hipotiroidismul, precum și pacienții vârstnici. Controlul medical special este necesar de către persoanele care iau inhibitori ai ACE și diuretice. Alopurinolul este prescris pentru copii sub vârsta de 15 ani strict în funcție de indicații, în terapia complexă a leucemiei acute și a patologiilor enzimatice.

Compatibilitatea medicamentului

Cu utilizarea simultană a Allopurinolului crește efectul anticoagulantelor cumarină, Vidarabine (medicament antiviral) și agenți hipoglicemici. Utilizarea combinată a medicamentelor care scad glucoza și a alopurinolului poate duce la o scădere bruscă a nivelurilor de glucoză din sânge.

Utilizarea combinată a altor medicamente uricosurice și salicilate în doze mari reduce efectul terapeutic al alopurinolului.

Allopurinolul este compatibil condițional cu citostaticele, deoarece acestea pot determina mai des reacții de mielosupresie. Pentru a minimiza riscul de mielotoxicitate, numărul de sânge al pacientului trebuie monitorizat în mod sistematic.

Receptarea ciclosporinei crește semnificativ sarcina asupra rinichilor din cauza nefrotoxicității.

Utilizarea combinată a antibioticelor allopurinol și penicilină provoacă adesea reacții alergice. Dacă este necesară o terapie antibacteriană, se recomandă înlocuirea penicilinei și a derivaților săi cu alte medicamente.

Atunci când se prescriu imunosupresoare (Azatioprină, Mercaptopurină), doza trebuie redusă cu 50-70%. Deoarece alopurinolul inhibă xanthioxidaza, distrugerea și excreția acestor agenți încetinesc, având ca rezultat creșterea efectelor toxice.

Medicamentul antidiabetic Clorpropamid este capabil să concureze cu Allopurinol pentru supraviețuirea eliminării rinichilor. În cazul afectării funcției renale, durata hipoglicemiei poate crește, ceea ce necesită ajustarea obligatorie a dozei.

Antiacidele trebuie luate nu mai devreme de 3 ore după administrarea de Allopurinol.

Alopurinol și alcool

Consumul de alcool în timpul tratamentului cu allopurinol nu este permis, deoarece riscul de reacții adverse și exacerbarea simptomelor clinice crește semnificativ. Aceasta se aplică băuturilor de orice fel și chiar o doză beat (un pahar de vodcă sau un pahar de bere) poate duce la consecințe nedorite.

Alopurinolul și alcoolul sunt absolut incompatibile, deoarece etanolul provoacă formarea de acid uric în țesuturi și încetinește excreția acestuia prin rinichi. Acest lucru va provoca aproape inevitabil depunerea de uraturi și întărirea simptomelor.

Influența asupra abilității de a conduce autovehicule și mecanisme
Alopurinolul poate reduce capacitatea de concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Condiții de vânzare și termen de valabilitate

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă. Allopurinolul este valabil timp de 5 ani.

Allopurinol - instrucțiuni de utilizare

În tratamentul nefropatiei cronice, allopurinolul este prescris în sistemul urogenital - instrucțiunile pentru utilizarea medicamentului indică efectul acestuia asupra sintezei acidului uric. Datorită compoziției active a medicamentelor efectiv, este prescris de un medic pentru a elimina problemele cu urinarea. Citiți instrucțiunile de utilizare.

Tablete cu allopurinol

Clasificarea farmacologică se referă la medicamentul Allopurinol la medicamente hipouricemice și protivogudricheskim care acționează asupra funcției și funcției sistemului genito-urinar. Acțiunea medicamentului se bazează pe substanța activă a alopurinolului. Se dizolvă compușii urați în urină, nu permite formarea de pietre în țesuturi și rinichi.

structură

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete rotunde de culoare albă, cu o suprafață plană, o fațetă și un risc. Compoziția acestora este indicată în tabel:

Concentrația de alopurinol, mg per 1 buc.

Celuloză microcristalină, amidon de porumb, stearat de magneziu, lactoză, hipromeloză

10 bucăți într-un blister, 30 sau 50 de bucăți într-o cutie de carton

Farmacodinamică și farmacocinetică

Allopurinolul se referă la mijloacele care încalcă sinteza acidului uric. Această substanță este un analog structural al hipoxantinei, inhibă enzima xantin oxidaza, care este implicată în metabolismul hipoxantinei la xantină și xantină la acidul uric. Datorită acestui fapt, este cauzată o scădere a concentrației de acid uric și a sărurilor sale în urină și alte fluide ale corpului. În același timp, depozitele urate deja existente se dizolvă, ele nu se formează în țesuturi și rinichi. Alăptarea de alopurinol crește secreția de hipoxantină și eliminarea xantinelor în urină.

Odată ajunsi în interior, comprimatele sunt absorbite în proporție de 90% din stomac. Metabolismul are loc cu formarea de aloxantină. Concentrația maximă în sânge a substanței active atinge după 1,5 ore, aloxantină - după 4,5 ore. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 1-2 ore, metaboliții - 15 ore. 20% din doză este excretată de intestine, restul de 80% este excretat de rinichi cu urină.

Indicații pentru utilizare

Instrucțiunile de utilizare indică prezența următoarelor indicații pentru care alopurinolul poate fi administrat pacienților:

  • tratamentul și prevenirea hiperuricemiei;
  • o combinație de hiperuricemie cu nefrolitiază, insuficiență renală, nefrită uretară;
  • recidivarea oxalatului de calciu mixt-pietre la rinichi pe fundalul hiperuricuriei;
  • creșterea formării de uree în încălcarea funcției enzimelor;
  • prevenirea gutei, nefropatie acută cu terapie citostatică și radioterapie a tumorilor, leucemii, postul terapeutic complet.

Cum să luați alopurinol

Doza de tablete este stabilită individual, conform instrucțiunilor. Doctorii monitorizează concentrația de uree și acid uric în sânge și urină. Adulților li se prescrie 100-900 mg / zi, împărțit de 2-4 ori. Tabletele trebuie să bea după masă. Copiii cu vârsta sub 15 ani primesc 10-20 mg / kg / zi sau 100-400 mg / zi. Doza maximă zilnică de alopurinol pentru încălcările clearance-ului renal este de 100 mg pe zi. Creșterea dozei este prescrisă de medic, menținând în același timp o concentrație mare de uree în sânge și urină.

Instrucțiuni speciale

Secțiunea cu instrucțiuni speciale din instrucțiunile de utilizare trebuie studiată cu atenție pentru toți pacienții care iau allopurinol:

  • scopul medicamentului se face cu prudență în încălcarea funcțiilor rinichilor, rinichilor, hipotiroidismului, în perioada inițială de tratament cu alopurinol, se evaluează indicatorii activității hepatice;
  • în timpul tratamentului, pacienții trebuie să consume cel puțin 2 litri de apă pe zi, sub controlul diurezei zilnice;
  • La începutul tratamentului, este posibilă agravarea gutei, pentru prevenirea utilizării medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene sau colchicinei
  • cu tratament adecvat cu Allopurinol, este posibil ca pietrele mari de uree din pelvisul renal să se dizolve și să intre în ureter;
  • hiperuricemia asimptomatică nu este indicată;
  • pentru copii, medicamentul este indicat pentru boli maligne, leucemie, sindromul Lesch-Nihena;
  • dacă pacienții suferă de boli tumorale, tratamentul este aplicat înainte de a începe tratamentul cu citostatice, pentru a reduce riscul depunerilor de xantină în tractul urinar, se iau măsuri pentru a sprijini diureticele și răspunsul alcalin al urinei;
  • Medicamentul afectează viteza reacțiilor psihomotorii, deci conducerea vehiculelor și mecanismele de control în timpul tratamentului cu guta este interzisă.

Alopurinol și alcool

În conformitate cu instrucțiunile de utilizare a allopurinolului, în timpul terapiei cu medicamente, alcoolul și băuturile care conțin alcool sunt interzise. Combinația dintre etanol și ingredientul activ al medicamentului duce la otrăvire toxică, un efect dăunător asupra ficatului și rinichilor, un risc crescut de supradozaj și apariția reacțiilor negative.

Interacțiuni medicamentoase

Instrucțiunile de utilizare a Allopurinol spune despre interacțiunile medicamentului cu alte medicamente:

  • îmbunătățește efectul dozelor de anticoagulante de tip cumarin, adenină de arabinozidă, agenți hipoglicemici;
  • atunci când sunt combinate cu medicamente citotoxice, sporesc efectul mielotoxic;
  • Medicamentele uricosurice și dozele mari de salicilați reduc eficacitatea medicamentului;
  • determină o creștere a acumulării azatioprinei, mercaptopurinei.

Reacții adverse și supradozaj

Instrucțiunile indică prezența următoarelor posibile efecte secundare când se utilizează Allopurinol:

  • hipertensiune arterială, bradicardie;
  • greață, vărsături, diaree, hepatită, stomatită;
  • slăbiciune, oboseală, dureri de cap, amețeli, somnolență;
  • depresie, comă, convulsii, vedere încețoșată sau gust;
  • anemie, leucopenie, trombocitopenie;
  • nefrită, edem, uremie, hematurie;
  • infertilitate, impotență, ginecomastie (mărirea sânilor), diabet;
  • reacții alergice, erupție cutanată, hiperemie, mâncărime, artralgie, febră, febră;
  • furunculoză, alopecie, hipopigmentare a părului.

O doză de 20 g de supradozaj la pacienții cu greață, vărsături, diaree, amețeli. În cazul administrării pe termen lung de 200-400 mg pe zi, se observă intoxicații severe - reacții cutanate, hepatită, febră, exacerbarea insuficienței renale. Tratamentul se efectuează pe măsură ce apar simptomele, medicii manifestând o hidratare adecvată pentru a susține diureza. Dacă este necesar, este prescrisă hemodializa, nu există un antidot specific.

Contraindicații

Utilizarea Allopurinolului, conform acestor instrucțiuni, este interzisă în prezența următoarelor contraindicații pentru pacienți:

  • tulburări severe ale ficatului, rinichilor, eșecul acestora;
  • sarcina, perioada de alăptare;
  • hipersensibilitate la componentele compozite ale medicamentului;
  • atacuri acute de guta;
  • vârsta copiilor.

Condiții de vânzare și depozitare

Termenul de valabilitate al medicamentului este de cinci ani. Medicamentul este păstrat la o temperatură de până la 25 de grade în afara luminii, copiilor. Medicamentul este eliberat din farmacii prin prescripție medicală.

Medicamentul cu allopurinol: instrucțiuni

Fără participarea acizilor nucleici (ADN și ARN), viața este imposibilă. Aceste molecule complexe constau din baze azotate, dintre care jumătate sunt derivate din derivați de purină (baze purinice).

După ce a lucrat propriile sale, aceste substanțe, printr-o serie de etape succesive, se dezintegrează până la acid uric slab solubil. Întreruperea metabolismului și excreția lor duce la creșterea nivelului de acid uric în sânge (hiperuricemie). Allopurinolul ajută metabolismul purinic să revină la nivele normale.

Ingredient activ

Pentru a desemna substanța activă sunt inventate multe sinonime. Una dintre formulările utilizate de chimiști, ca de obicei, arată astfel: 4-Hidroxipirazolo [3,4-d] pirimidină.

Din punct de vedere vizual, o substanță chimic pură este o pulbere albă sau cu o nuanță de culoare crem. Este puțin solubil în alcool și apă.

Mecanism de acțiune

În organismul tuturor mamiferelor (inclusiv la oameni), bazele purinei sunt transformate în produsul final, acidul uric, slab solubil în fluidele corporale. Enzima xantin oxidaza este responsabilă de procesul de transformare. Lanțul transformărilor arată astfel:

  1. Acid nucleic (ADN, ARN).
  2. Oligonucleotide (fragmente de acid nucleic).
  3. Baze azotate (componente ale oligonucleotidelor).
  4. Purine.
  5. Hipoxantină.
  6. Xantin.
  7. Acid uric.

Oxantaza xantinică este direct implicată în conversia hipoxantinei în xantină, iar în acidul uric. Prin proprietățile sale chimice, alopurinolul este similar cu hipoxantina. Din acest motiv, ea "ia" pe sine cea mai mare parte a oxidazei xantinice, ceea ce nu este suficient pentru sinteza activă a acidului uric.

Se crede că acesta este modul în care se realizează unul dintre cele mai căutate efecte terapeutice - o scădere a nivelului de acid uric în sânge. În schimb, există o creștere a conținutului de hipoxantină și xantină, care sunt într-o ordine de mărime mai bine dizolvate și eliminate cu succes de rinichi.

Cu toate acestea, acest efect este de scurtă durată: enzima inhibată de allopurinol, reactivată în medie după 300 de minute.

Formă de dozare

Ea singur - tablete care conțin fie 100 sau 300 mg de substanță activă. Pentru a crea un medicament într-o formă solubilă pentru injectare împiedică faptul că alopurinolul este puțin solubil în apă și compușii solubili în apă nu au efectele terapeutice necesare.

Cu toate acestea, acest lucru nu înseamnă nimic: tot ceea ce intră în corp prin tractul gastro-intestinal (oral) merge imediat în ficat. Anume, tinta xantin oxidaza functioneaza in acest organ.

Biotransformare

Indicatorul absorbabilității medicamentului în tractul gastrointestinal este de aproximativ 90%, ceea ce reprezintă un indicator foarte bun. Mai mult, în celulele ficatului, alopurinolul se transformă în metaboliții săi:

  • Aloxantin sau oxipurinol.
  • Alopurinol-ribozid.
  • Oksipurinola-7ribozid.

Cel mai activ metabolit - alloxantină - are o activitate ușor mai mică comparativ cu xantin oxidaza.

Transformarea alopurinolului în oxipurinol durează aproximativ 1,5-2 ore. Prin urmare, putem spune în mod sigur că este oxipurinol care asigură efectele terapeutice așteptate.

Farmacocinetica

Dacă alopurinolul pur este determinat în sânge după 30-60 de minute după administrarea orală, după 6 ore se găsesc numai urme ale acestuia. Oxypurinolul atinge concentrația maximă după 3-5 ore, nivelul sanguin al acestuia scăzând mult mai lent.

Ambele substanțe sunt eliminate din organism în următoarele moduri:

  1. Cu urină. Ca toate substanțele dizolvate în sânge, calea renală de excreție este o prioritate.
  2. Cu fecale. În acest fel, corpul nu este absorbit și o cantitate mică care intră din celulele hepatice în bilă.
  3. Cu apoi merge cantitatea minimă de alopurinol și oxipurinol. Acest mod de deducere a valorii practice nu este.

O perioadă mai lungă de excreție cu oxipurinol se explică prin faptul că această substanță este reabsorbită activ în tubulii renale și revine la sânge.

Indicații pentru utilizare

La prima vedere, motivul numirii alopurinolului este evident - guta. Într-adevăr, această boală este însoțită de o creștere a nivelului de acid uric în sânge (hiperuricemie). În acest caz, sunt posibile 4 mecanisme anormale pe partea xantin oxidazei:

  1. Îmbunătățiți activitatea enzimatică.
  2. Pierderea sensibilității xantin oxidazei la sistemele de control și inhibarea activității.
  3. Creșterea afinității enzimei la analogul structural, care este responsabil nu pentru defalcarea purinelor, ci pentru sinteza nucleotidelor noi.
  4. Pierderea sensibilității enzimei la produsele din activitatea sa, a cărei creștere ar trebui, în sine, să încetinească activitatea sa.

Înlocuind xantina, alopurinolul și metaboliții săi pot reduce "performanța" xantin oxidazei și cantitatea de acid uric produs.

Cu toate acestea, lista actuală a bolilor și a condițiilor în care hiperuricemia poate necesita corecție nu se limitează la o gută. O listă de indicații cuprinde:

  • Tendința de a forma pietre urate și depunerea lor în rinichi și în părțile inferioare ale sistemului urinar (uretere, vezică).
  • Izolarea masivă și acumularea de cristale de acid uric în organele sistemului urinar. Nefropatia urică acută este o tulburare gravă care poate duce la retenție urinară și insuficiență renală.
  • Tumori cu activitate ridicată și sensibilitate la terapie.
  • Anomalii ale sistemelor enzimatice (sindrom Lesch-Nyhan, glicogenoză, etc.).
  • Urolitiaza optică, când se formează pietre datorită eșecului altei enzime - adenină-fosforibosiltransferază.

Gută idiopatică

Cea mai obișnuită patologie în care este necesară alopurinolul. Este important să rețineți că în faza acută, pe fondul unui atac articular activ, nu trebuie să utilizați medicamente hipercicemice: în acest moment, o cantitate mare de acid uric intră în articulații și conținutul său în sânge este depășit ușor.

În faza de atenuare a atacului, este necesar să se investigheze nivelul acidului uric în sânge și urină. Dacă corectarea dietei nu reduce reducerea zilnică a acidului uric în urină sub 1100 mg și există și niveluri ridicate de acid uric în sânge, trebuie să începeți să luați alopurinol.

Alte indicații pentru guta sunt:

  1. Frecvente (trimestriale), atacuri sau trecerea artritei gute în faza cronică.
  2. Apariția tofilor (noduli cu cristale de acid uric) în țesuturile moi și în cartilaje.
  3. Cursul guta cu insuficiență renală cronică concomitentă.

Instrucțiunile de utilizare nu indică întotdeauna că până la apariția primelor două simptome, nu este nevoie să luați alopurinol. De aceea, tratamentul trebuie întotdeauna coordonat cu medicul dumneavoastră.

Terapia trebuie să înceapă cu doze mici și sub controlul regulat al nivelului de acid uric din sânge.

Se recomandă începerea tratamentului cu 50 mg pe zi, dar la adulți cu număr mare de hiperuricemii, puteți aplica imediat 100 mg o dată pe zi după mese.

Pentru ce - pentru a reduce probabilitatea tulburărilor dispeptice care pot apărea dacă începeți să luați comprimate de alopurinol. Ulterior, tulburarea trece, de obicei.

Pentru gută este necesară administrarea prelungită. În funcție de gravitatea guta și hiperuricemia, recomandările de dozare sunt după cum urmează:

  1. Boli ușoare - 100-200 mg pe zi.
  2. Cursul de severitate moderată este de 300-600 mg.
  3. Gută severă, cu niveluri ridicate de acid uric în sânge și urină secretate - 700-900 mg pe doză zilnică.

Pentru prevenirea atacurilor gute, de obicei 50-100 mg zilnic este suficient. Dacă numărăm pe kilogram de greutate corporală, doza va fi de la 2 la 10 mg / kg / zi.

Criteriul pentru o doză corect selectată este reducerea nivelului de hiperuricemie cu 10% pe lună.

În plus, puteți reduce doza de medicament, după o dietă și refuzând să luați alcool.

Procesele tumorale

Adesea, tumorile active (sistemul hematopoietic) și tratamentul acestora sunt însoțite de o creștere a metabolismului purinic. În hemoblastoză, activitatea de sinteză a celulelor noi și defalcarea celor imaturi este foarte mare. În plus, aceste procese sunt destul de bine sensibile la chimioterapie și radioterapie.

Tratamentul dezvoltă adesea o afecțiune numită sindrom de liză tumorală (SLO). Dezvoltarea sa este indicată dacă indicatorii hiperuricemiei depășesc 476 μmol / l sau depășesc 25% din nivelul inițial al acidului uric.

Riscul unor astfel de complicații este ridicat atunci când:

  • Leucemia limfoblastică acută.
  • Leucemie mieloidă acută.
  • Leucemia mieloidă cronică.
  • Hodgkin's limfom.
  • Mielom multiplu.

Administrarea profilactică a alopurinolului minimizează riscul de SLO și previne apariția nefropatiei acute de acid uric.

Doza utilizată este determinată de medic. Dozajul standard se bazează pe suprafața masei corporale. Doza zilnică variază de la 200 la 600 (foarte rar - 800 mg). Acesta este împărțit în trei doze egale în timpul zilei, la fiecare 8 ore. Funcția de excreție renală necesită un control special: în caz de insuficiență renală, doza este redusă cu 50% sau mai mult.

Recepția trebuie să înceapă cu 1-2 zile înainte de începerea oricărei terapii anticanceroase și să continue timp de 3-7 zile. Criteriul de anulare sunt indicatorii normali ai acidului uric în sânge.

Fermentopatii ereditare

Aceasta include sindromul Lesch-Nyhan și alte anomalii ale sistemelor enzimatice implicate în metabolismul purinic. Cu astfel de boli, este necesar un tratament de lungă durată, al cărui bază devine alopurinol. Doza este selectată individual.

Dacă este posibil să se limiteze doza profilactică de 50 mg pe zi, atunci o tabletă de 100 mg trebuie împărțită în jumătate, rupând de-a lungul inciziei transversale.

Reacții adverse

Acest termen este acum preferat să se refere la reacțiile adverse. Ca și în cazul altor medicamente, această secțiune a instrucțiunilor de utilizare a alopurinolului este destul de mare:

frecvență

(mai puțin de 1 caz la 10 mii de pacienți)

Scăderea numărului de celule sanguine;

Extrem de severe alergii (anafilaxie).

Angioplastie limfadenopatie (este complet reversibilă și dispare după oprirea alopurinolului).

Creșterea glicemiei și a lipidelor din sânge.

Coma, paralizie, somnolență, gust și tulburări de echilibru.

Angina (ischemie miocardică), încetinirea ritmului cardiac (bradicardie).

Creșterea tensiunii arteriale.

Vărsături, dureri abdominale.

Decolorarea și pierderea părului.

Tulburări hormonale: ginecomastie, impotență

Dureri musculare (mialgie).

Apariția sângelui în urină.

Rare (de la ≥1 / 10 000 la

Severitatea și frecvența reacțiilor adverse sunt exacerbate de o anomalie concomitentă a rinichilor și / sau a ficatului.

De cele mai multe ori trebuie să se întâlnească cu reacții cutanate.

Contraindicații

Allopurinolul se referă la medicamente cu un nivel scăzut de toxicitate, cu un interval terapeutic mare (interval de doze de la terapeuți la toxici). Prin urmare, nu este atât de des să refuzi să o accepți:

  • Intoleranță individuală. Organismul nu poate lua nici medicamentul în sine, nici unul dintre componentele suplimentare. În al doilea caz, este logic să căutați un medicament de la alt producător.
  • Insuficiență hepatică cronică și acută. Activitatea redusă a sistemelor enzimatice ale ficatului poate duce la acumularea de alopurinol în organism.
  • Hemocromatoza primară. Atunci când această anomalie genetică în organele interne (ficat, rinichi...), fierul se acumulează, perturbând funcția lor.
  • Hiperuricemia fără manifestări externe.
  • Stadiul acut al artritei gute.
  • Vârsta copiilor până la 3 ani. Această contraindicație este destul de arbitrară și se datorează necesității de a lua medicamentul sub formă de tablete.
  • Fermentopatii ereditare care cauzeaza tulburari ale metabolismului carbohidratilor (lactoza monohidrat este inclusa).

De fapt, lista contraindicațiilor este limitată la această listă.

Atenție la utilizare

Trebuie să începeți cu doze mici la pacienții cu afecțiuni renale. O perioadă lungă de eliminare a oxipurinolului poate duce la o acumulare a substanței la persoanele cu insuficiență renală. Se recomandă monitorizarea biochimică săptămânală până când se obțin rezultate stabile, eficiente din punct de vedere terapeutic.

La femeile gravide, utilizarea medicamentului este permisă dacă riscul de admitere este mai mic decât riscul pentru sănătatea fătului gravid și în curs de dezvoltare. Deși de la începutul utilizării medicamentului în secolul XX nu a existat nici un efect teratogen sau alt efect al medicamentului asupra sugarilor.

Cu prevenirea SLO, controlul nivelului de xantină în sânge este necesar. Când este crescut, medicamentul nu trebuie retras imediat: este necesar să se mărească fluxul de lichid în corp (hidratare).

Mai sus sa spus că ajustarea dozei necesită oameni care suferă de boli ale ficatului și rinichilor. Pentru ei, este logic să controlați conținutul de oxipurinol din sânge, și nu predecesorul său, alopurinol.

O supradoză a medicamentului este posibilă, dar apare rar. Însoțit de:

Aceste simptome sunt cauzate de inhibarea profundă a xantin oxidazei. Necesită retragerea pe termen scurt a medicamentului (după 5-6 ore, enzima își va restabili activitatea) și hidratarea corpului. Dacă există indicații clinice, se poate prescrie hemodializă.

Deși medicamentul a fost utilizat în mod activ încă din 1965, efectele sale continuă să fie uluite. Deci, recent, s-au observat că alopurinolul este capabil să îmbunătățească oxigenarea tisulară într-o stare de ischemie, are un efect vasoprotector (protejează căptușeala interioară a vaselor de sânge împotriva diferitelor leziuni).

Este foarte important să ne amintim că orice medicamente sunt substanțe chimice active și pot avea efecte imprevizibile una asupra celeilalte. Dacă este necesar tratamentul cu allopurinol, medicul trebuie să fie conștient de ce alte medicamente le ia pacientul.

alopurinol

Descrierea datei de 4 iulie 2015

  • Nume latin: Allopurinol
  • Codul ATX: M04AA01
  • Ingredient activ: alopurinol
  • Producător: Borschagovsky Chemical Factory (Ucraina), Organika (Rusia), EGIS PHARMACEUTICALS (Ungaria)

structură

Acesta conține ingredientul activ alopurinol în cantitate de 100 sau 300 mg, precum și excipienți.

Formularul de eliberare

Tablete de 100 sau 300 mg.

Acțiune farmacologică

Agent anti-guta.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Principiul acțiunii se bazează pe inhibarea xantin oxidazei, prevenind trecerea hipoxantinei la xantină, din care se formează acid uric. Medicamentul reduce concentrația de săruri de acid uric, acid uric în sine, în medii lichide în corpul uman.

Medicamentul previne formarea depozitelor de uree în sistemul renal, în țesuturile organismului, contribuind la dizolvarea lor. Allopurinolul prin reducerea transformării hipoxantinei în xantină conduce la utilizarea sporită în procesul de sinteză a nucleotidelor în acizi nucleici. Odată cu acumularea de xantine în plasmă, schimbul normal de acizi nucleici nu se schimbă, procesul de precipitare nu este perturbat și xantinele nu precipită în plasmă, datorită solubilității lor înalte. Când excreția xantinelor în urină nu crește riscul nefrolitiazei.

Indicații pentru utilizare Allopurinol

Luați în considerare modul în care se utilizează medicamentul.

Medicamentul este utilizat pentru bolile însoțite de hiperuricemie: boală de rinichi, guta. Medicamentul este prescris pentru psoriazis, radiatii si tratamentul citostatic al tumorilor, pentru hiperuricemie la gemablastozah (limfosarcom, leucemie mieloidă cronică, leucemie acută) pentru terapia solida cu glucocorticosteroizi, cu leziuni extinse traumatice (sindromul Lesch-Nihena), în violarea metabolismului purinei la copii.

Există, de asemenea, următoarele indicații privind utilizarea alopurinolului. Medicamentul este prescris pentru uricozurie cu oxalat de calciu și pietre la rinichi recurente, cu nefropatie cu acid uric, cu insuficiență renală (insuficiență renală).

Contraindicații

Alopurinolul nu este prescris pentru insuficiență renală cronică în stadiul de azotemie, cu intoleranță la substanța activă, în timpul sarcinii, atac acut de guta, hemocromatoză, alăptare, hiperuricemie asimptomatică.

În caz de hipertensiune arterială, patologia rinichilor, în cazul diabetului zaharat, medicamentul este prescris cu precauție.

Efecte secundare

Organe sensibile: ambliopie, pervertirea percepției gustului, cataractă, tulburări de percepție vizuală, pierderea senzațiilor de gust, conjunctivită.

Sistemul nervos: somnolență, depresie, pareză, nevrită, cefalee, parestezii, neuropatie periferică.

Tractul digestiv: diaree, dispepsie, durere epigastrică, vărsături, greață, enzime hepatice crescute, icter colestatic, hiperbilirubinemie, hepatită granulomatoasă rar, hepatomegalie, hepatonecroză.

Sistemul cardiovascular: vasculită, bradicardie, tensiune arterială crescută, pericardită.

Sistemul musculo-scheletal: mialgie, miopatie, artralgie.

Sistemul urogenital: edem periferic, ginecomastie, infertilitate, hematurie, uree crescută, proteinurie, insuficiență renală acută, potență scăzută, nefrită interstițială.

Organe de formare a sângelui: anemie, agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, anemie aplastică.

De la reacții alergice sunt posibile: eritem polimorf, urticarie, prurit, erupții cutanate, bronhospasm, dermatită exfoliativă, dermatita eczematoase, purpură, necroliză toxică epidermică, dermatită buloasă.

Sângerarea nazală, deshidratarea, alopecia, furunculoza, hipertermia, limfadenopatia, amigdalita necrotică, hiperlipidemia sunt, de asemenea, posibile.

Tablete cu allopurinol, instrucțiuni de utilizare (metoda și doza)

Medicamentul este luat după mese, înăuntru. Este necesar să beți multă apă. O doză mai mare de 300 mg este administrată fracționat. Cursul și durata tratamentului depind de gravitatea bolii.

Cum să luați cu guta

În cazul simptomelor ușoare de guta, se recomandă zilnic 200-300 mg de medicament. În formă severă, în prezența tofusului, se prescrie 400-600 mg zilnic. Cantitatea zilnică de medicament poate fi împărțită în 2 doze. O doză de mai mult de 300 mg în tratamentul guta luată fracționată.

Doza minimă eficientă este de 100-200 mg pe zi. Pentru a reduce riscul de exacerbare a guta, se recomandă terapia să înceapă cu doze mici: 100 mg pe zi, cu o creștere ulterioară a dozei de 100 mg în fiecare săptămână.

de asemenea

Atunci când se administrează chimioterapie pentru afecțiuni maligne ale sângelui, se prescrie o doză de 600-800 mg pe zi timp de trei zile pentru a preveni nefropatia uretară, iar băutura este abundentă.

Persoanele vârstnice au prescris doza minimă de medicament alopurinol.

Copiii cu vârsta de până la 10 ani numesc 5-10 mg pe kg de greutate corporală pe zi. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani, se aplică o doză de 100-300 mg pe zi.

Instrucțiunile de utilizare a Allopurinol Egis și Allopurinol Sandoz sunt similare cu metoda de dozare de mai sus.

supradoză

Manifestată oligurie, amețeli, vărsături, diaree, greață. Se recomandă dializa peritoneală, hemodializa, diureza forțată este eficientă.

interacțiune

Medicamentele uricosurice sporesc clearance-ul renal al metabolitului activ, oxipurinolul, în contrast cu diureticele tiazidice, care cresc toxicitatea și încetinesc clearance-ul renal.

Allopurinolul îmbunătățește efectele agenților orali hipoglicemici. Medicamentul inhibă metabolismul, crește concentrația și, în consecință, toxicitatea metotrexatului, mercaptopurinei, azatioprinei, xantinelor, adeninei arabinozide. Când se administrează acid acetilsalicilic și colchicină crește eficacitatea medicamentului. Alopurinolul prelungește timpul de înjumătățire al anticoagulantelor cumarinice, ceea ce duce la creșterea efectului hipoprothrombinemic.

Frecvența dezvoltării erupțiilor cutanate crește odată cu numirea amoxicilinei, ampicilinei. Riscul de aplazie a măduvei osoase crește odată cu administrarea de doxorubicină, ciclofosfamidă, procarbazină, bleomicină. Acumularea de fier în ficat se observă la administrarea împreună a alopurinolului și preparatelor de fier.

În cazul insuficienței renale, asocierea cu inhibitori ECA conduce la un risc crescut de toxicitate. Nefrotoxicitatea se observă la ciclosporină. Efectul antihiperuricemic este redus atunci când se administrează acidul ethacrynic, furosemidul, diureticele tiazidice, pirazinamida, tiofosfamida, medicamentele uricosurice.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

Într-un loc întunecat inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 30 grade Celsius.

Perioada de valabilitate

Nu mai mult de trei ani.

Instrucțiuni speciale

Alopurinolul nu este recomandat pentru administrarea uricozuriei asimptomatice. Terapia adecvată poate duce la dizolvarea pietrelor urate mari în sistemul pahar și pelvis cu acces la ureter și formarea de colici renale.

Medicamentul pentru copii este prescris exclusiv pentru patologia congenitală a metabolismului purinic, cu tumori maligne. Este inacceptabil să începeți tratamentul înainte de amortizarea completă a unui atac de guta acută. În prima lună de tratament a prescris grupul de medicamente AINS, colchicină. Odata cu dezvoltarea unui atac de guta acuta, medicamentele anti-inflamatorii se adauga la regimul de tratament.

Dacă există o disfuncție a sistemului hepatic, renal, doza de alopurinol este redusă. Medicamentul poate fi combinat cu vidarabină sub supravegherea unui medic, cu prudență.

Alopurinol și alcool

Medicamentul nu este compatibil cu alcoolul.

Allopurinol Analogs

Analogul structural este alclohexal.

Opinii de Allopurinol

Medicamentul este eficient ca medicament pentru guta, reducând nivelurile de acid uric și edemul, sub rezerva respectării instrucțiunilor de utilizare și respectării regimului alimentar.

Cu toate acestea, există multe comentarii negative despre Allopurinol-Egis, medicamentul nu a ajutat deloc la unii oameni și, în plus, a cauzat efecte secundare.

Pret Allopurinol unde să cumpere

50 de comprimate de 100 mg costă aproximativ 100 de ruble pe pachet.

Preț Allopurinol-Egis 30 de bucăți de 300 mg este în intervalul de 120-140 ruble.

Cum se utilizează allopurinol pentru pietre la rinichi?

Allopurinolul este un grup de medicamente hipercicemice. Sub influența sa scade concentrația de acid uric în lichide biologice (sânge, urină). Medicamentul este prescris pentru diferite afecțiuni patologice care sunt însoțite de o schimbare a indicatorului acestui parametru, de exemplu pentru gută, tumori, urolitiază.

Avantajul medicamentului este costul redus. În plus, rețineți un număr mic de restricții de utilizat. Cu toate acestea, dacă este utilizat în mod necorespunzător, riscul de efecte secundare din diferite sisteme crește.

Nume latin

Forme de eliberare și compoziție

Medicamentul propus în sticle de sticlă întunecată. Eliberarea formularului - pastile. Numărul lor variază între 30 și 50 de bucăți. Compusul cu același nume este utilizat ca ingredient activ în preparare. Doza de alopurinol în 1 tabletă poate fi diferită și este de 100 și 300 mg. În plus, compoziția include și alte substanțe care nu prezintă activitate hipercicemică:

  1. lactoză monohidrat;
  2. celuloză microcristalină;
  3. carboximetil amidon de sodiu;
  4. gelatină alimentară;
  5. stearat de magneziu;
  6. dioxid de siliciu coloidal.

Acțiune farmacologică

Există 2 proprietăți principale ale Allopurinolului: artrită și hiperuricemie. Principiul medicamentului este de a suprima activitatea enzimei xantin oxidaza, sub influența căruia se dezvoltă un proces treptat de conversie a hipoxantinei în acid uric cu o eliberare intermediară de xantină.

La contactul alopurinolului cu enzima xantin oxidaza, acesta este transformat în oxipurinol, care nu este supus oxidării și este un analog al xantinei. Având în vedere că medicamentul inhibă acțiunea acestei enzime, există o scădere a conținutului de acid uric în sânge, urină.

În plus, terapia cu alopurinol crește concentrația de xantină și hipoxantină.

Aceste substanțe sunt transformate în compuși similari purinei: adenozină, guanozină (monofosfați). Ca urmare, acidul uric este redus în diferite fluide ale corpului.

În același timp, se observă distrugerea depozitelor de uree constând din săruri de sodiu și potasiu ale acidului uric. O altă proprietate a substanței alopurinolului este oprirea proceselor patologice: formarea depozitelor de sare și depunerile lor în țesuturi și rinichi este oprită.

În mod diferit, medicamentul poate acționa în alte state ale corpului. De exemplu, dacă hiperuricemia este diagnosticată, xantina și hipoxantina sunt eliberate mai intens și sunt folosite pentru a re-forma bazele purinice. Ca urmare, există o scădere a activității procesului de biosinteză a purinelor printr-un nou mecanism de feedback.

Farmacocinetica

Principala substanță din compoziție are efectul dorit prin administrare orală.

Medicamentul este absorbit rapid. Acest proces se dezvoltă în intestinele superioare. În analiza sângelui poate fi detectată Allopurinol componentă activă, nu mai târziu de 1 oră după administrarea primei doze, uneori, rata de absorbție a medicamentului este mult mai mare, cu o substanță de bază în fluxul sanguin după o jumătate de oră.

Avantajul instrumentului este un nivel ridicat de biodisponibilitate (de la 67 la 90%).

Activitatea limitativă a substanței medicamentoase este fixată la 90 de minute după administrarea dozei de Allopurinol. Apoi începe procesul de reducere a concentrației sale în plasma sanguină. După 6 ore, substanța activă nu mai este detectată, lăsând doar urme reziduale.

Când este ingerat, componenta principală suferă o transformare, ducând la eliberarea de metaboliți. Ele prezintă activitate hipercimemică, dar vârful eficacității acestor compuși are loc mult mai târziu - după 3-5 ore. Avantajul metaboliților este rata scăzută a excreției, care contribuie la o creștere a perioadei medicamentului.

O altă caracteristică a Allopurinolului este legarea scăzută. Datorită acestui fapt, modificarea concentrației proteice nu afectează clearance-ul medicamentului. Substanța activă este distribuită prin țesuturi ale corpului, dar se acumulează mai mult în ficat, intestine. Datorită timpului de înjumătățire total al alopurinolului și al metaboliților săi, efectul obținut se menține timp de 1 zi.

O parte din componenta principală într-o formă nemodificată este îndepărtată din corp în timpul deplasărilor intestinului (nu mai mult de 20%), o cantitate puțin mai mică - în timpul urinării. Restul substanței se excretă sub formă de metaboliți în urină.

Indicații pentru utilizare Allopurinol

Medicamentul este recomandat pentru utilizare în astfel de cazuri:

  1. stări patologice însoțite de hiperuricemie (creșterea concentrației de acid uric în sânge), se referă la guta boala de grup metabolice (de remisiune prelungită cronică) și urolitiaza la care urați formate;
  2. hiperuricemie: preparatul este permisă utilizarea în primar și forma secundară a stării patologice, în special împotriva descompunerii nucleoproteine ​​dezvoltării limfosarcom, leucemie, psoriazis, vătămare corporală, radioterapia tumorilor maligne, perturbarea funcției enzimelor, tratarea doze de șoc de corticosteroizi, etc;..
  3. bolile renale, inclusiv cele care se caracterizează printr-o formă moderată severă: nefropatia, insuficiența funcției acestui organ;
  4. formarea de pietre la rinichi pe fondul uricozuriei.

Contraindicații

Restricțiile privind utilizarea medicamentului, printre care:

  1. tulburări metabolice, însoțite de o creștere a conținutului de fier în țesuturi (primar);
  2. hipersensibilitatea organismului la ingredientul activ sau alte substanțe din compoziția de alopurinol;
  3. hiperuricemie, în care nu există manifestări externe;
  4. gută în timpul exacerbării;
  5. sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză, deficit de lactază, o reacție negativă la introducerea lactozei în organism, care se datorează prezenței lactozei în compoziția medicamentului.

Note și contraindicații ale grupului relativ. În acest caz, medicamentul este utilizat, dar cu precauție extremă datorită riscului ridicat de complicații:

  1. tulburări ale inimii: eșecul organului, hipertensiunea;
  2. diabet zaharat;
  3. vârsta înaintată a pacienților;
  4. hipotiroidism;
  5. vârsta de până la 15 ani.

Cum să luați alopurinol

Medicamentul se administrează 1 dată pe zi. Sa considerat o cantitate suficientă de 300 mg. Dacă apar reacții negative din partea organelor din tractul digestiv, doza indicată este împărțită în mai multe doze. În majoritatea cazurilor, terapia începe cu o cantitate minimă de allopurinol - 100 mg. Apoi se mărește în funcție de nevoile pacientului și de rata de eliminare a simptomelor neplăcute ale uricemiei.

Cantitatea maximă de substanță activă pe zi este de 900 mg.

Dacă se efectuează terapie pentru boli grave, doza poate crește până la 600-900 mg. Pentru patologii cu manifestări ușoare sau moderate, se prescrie 300-600 mg pe zi.

atunci când gută

În majoritatea cazurilor, se recomandă administrarea a 200-300 mg dintr-o substanță zilnic. Dacă apare o afecțiune patologică severă, cantitatea de medicament se dublează și poate ajunge la 400-600 mg pe zi. La numirea dozei minime este permisă împărțirea acesteia în 2 recepții. O cantitate mare de medicament este administrată fracționat (de 3 sau mai multe ori pe zi). Pentru prevenirea gutei acute se prescrie 100 mg pe zi.

Cu pietre în tractul urinar și rinichi

Având în vedere că medicamentul este îndepărtat din organism destul de încet (cu tulburări diagnosticate ale rinichilor), pacienții în acest caz nu sunt prescrise mai mult de 100 mg de alopurinol pe zi.

Utilizarea la copii

Medicamentul este utilizat în funcție de vârstă:

  1. până la 10 ani: 10-15 mg / kg greutate corporală;
  2. de la 10 la 15 ani: doza se dublează și este de 10-20 mg / kg în greutate.

Cât timp să iau

Durata terapiei este determinată individual. Cu un tratament pe termen lung, nivelurile de uree din fluidele biologice sunt monitorizate la fiecare câteva săptămâni. Și mai important este testul de sânge.

Înainte sau după masă

Tabletele ar trebui să fie consumate după mese.

Reacții adverse când se administrează allopurinol

Au loc manifestări negative în funcție de starea corpului, de prezența altor patologii. Unele reacții se dezvoltă mai frecvent. Acestea includ erupții cutanate.

Mai multe manifestări negative rare:

  1. tendința de a dezvolta infecții și boli parazitare, cum ar fi furunculoza;
  2. o serie de afecțiuni patologice însoțite de modificări ale compoziției și proprietăților sângelui: leucopenie, agranulocitoză, anemie, trombocitopenie etc.;
  3. reacție negativă de natură individuală, manifestări severe (șoc anafilactic);
  4. artralgii;
  5. vasculita;
  6. diabet zaharat, niveluri crescute ale lipidelor;
  7. stări depresive;
  8. comă;
  9. dureri de cap;
  10. somnolență;
  11. pierderea gustului sau modificarea gustului;
  12. întreruperea activității motorii;
  13. neuropatie;
  14. amețeli;
  15. insuficiență vizuală;
  16. creșterea tensiunii arteriale;
  17. greață și vărsături;
  18. o schimbare în structura scaunului (devenind mai fluidă);
  19. a crescut nevoia de scaun;
  20. stomatită;
  21. dureri abdominale;
  22. hepatita, modificări ale concentrației enzimelor hepatice;
  23. umflare;
  24. slăbirea țesutului muscular;
  25. căderea părului sau decolorare;
  26. semne crescute de patologie renală (hematurie, uremie, insuficiență a acestui organ);
  27. infertilitatea masculină;
  28. formarea calculului;
  29. febră de stat.

supradoză

În cele mai multe cazuri, se observă simptome de perturbare a sistemului nervos, cum ar fi amețeli. De asemenea, de multe ori greața, vărsăturile, scaunele se pot schimba (diareea se dezvoltă). Principiul tratamentului se bazează pe diureza forțată. Odată cu ingestia de doze mari de fonduri, se recomandă efectuarea hemodializei, dializă peritoneală.

Instrucțiuni speciale

Înainte de începerea tratamentului se efectuează un examen de laborator și pe baza rezultatelor se evaluează principalii indicatori ai stării ficatului.

Pe tot parcursul tratamentului se recomandă aderarea la volumul zilnic de lichid - cel puțin 2 litri.

Uneori, în stadiul inițial al terapiei, simptomele patologiei sunt exacerbate, dar în timp ce administrați AINS în același timp, starea organismului poate fi controlată.

Pentru copii, medicamentul este adesea prescris pentru neoplasme maligne însoțite de manifestări de uricemie.

În timpul sarcinii și alăptării

Nu se recomandă utilizarea medicamentului pe bază de alopurinol în timpul purtării unui copil.

Cu toate acestea, atunci când apare o astfel de necesitate, este prescris, dar din motive de sănătate, dacă riscul pentru făt este mai mic decât efectele pozitive ale administrării medicamentului. Luați pastilele de care aveți nevoie sub supravegherea unui medic.

Alăptarea este terminată dacă trebuie să urmați un tratament cu alopurinol.

În copilărie

Medicamentul nu este prescris la pacienții cu vârsta sub 3 ani.

În caz de afectare a funcției renale

Dacă se dezvoltă patologia acestui organ, se recomandă reducerea dozei zilnice, deoarece timpul de înjumătățire în acest caz este în mod semnificativ crescut.

În cazul afectării renale severe (în stadiul de azotemie), medicamentul nu este prescris.

Factorul determinant în acest caz este clearance-ul renal - ar trebui să scadă până la un nivel de 2 ml pe minut.

Cu funcție hepatică anormală

Medicamentul nu se aplică.

Efectul asupra concentrației

În timpul perioadei de tratament nu se recomandă conducerea vehiculelor și implicarea în activități care necesită un nivel ridicat de îngrijire.

Compatibilitatea cu alcoolul

Este interzis consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu alopurinol.

Interacțiuni medicamentoase

Sub influența substanței active a agentului în cauză, efectul unor anticoagulante, arabinozidul, adenina este îmbunătățit.

În diabet, trebuie avut în vedere că eficacitatea medicamentelor hipoglicemice este de asemenea în creștere, ceea ce necesită recalcularea dozei lor.

Nivelul de activitate al alopurinei scade sub influența salicilaților, mijloacele grupului uricosuric.

Toxicitatea medicamentului crește odată cu utilizarea simultană a citostaticelor.

Procesul de acumulare în organism a unor astfel de agenți precum allopurinolul, azatioprina este accelerat.

Termeni și condiții de depozitare

Flaconul trebuie protejat de lumina soarelui. Accesul copiilor la această facilitate este limitat. Temperatura normală a aerului este de până la + 30 ° С.

medicament acceptabil Store nu este mai mult de 3 ani de la data fabricației (pentru tablete cu o doză de 300 mg de alopurinol) și 5 ani (pentru un preparat cu o concentrație de substanță activă 100 mg).

Condiții de vânzare a farmaciei

Instrumentul este o rețetă.

Vinde fără prescripție medicală?

Cost: 80-130 ruble, care afectează numărul de comprimate din flacon.

analogi

Sunt permise următoarele substitute:

Există, de asemenea, analogi asemănători produse sub marca altor producători (de exemplu, Aegis).

Comentariile medicilor

Skatov B.V., urolog, 47 de ani, Krasnoyarsk

Medicamentul elimină în mod eficient simptomele bolilor uricosurice. Acesta poate fi numit universal, deoarece este atribuit diferitelor patologii și nu contează dacă uricozuria este primară sau secundară.

Glinkina T. A., urolog, 36 de ani, Moscova

Medicamentul este destul de eficient, acționează repede. Dar are dezavantaje, de exemplu, multe reacții negative, iar majoritatea pacienților au diferite efecte secundare, chiar și în absența sensibilității ridicate a organismului la componentele de alopurinol. Parțial acoperă acest preț minus preț rezonabil.

Opinia pacienților

Veronika, 38 de ani, orașul Stary Oskol

Ca și efectul de a lua medicamentul. Când forma osului de pe vârful picioarelor a fost inflamată, medicul a prescris acest remediu, deoarece a fost diagnosticată guta. Datorită alopurinolului, simptomele au dispărut rapid și am terminat tratamentul atât de repede încât efectele secundare nu s-au dezvoltat.

Anastasia, în vârstă de 40 de ani, Voronej

Ei au prescris acest medicament pentru urolitiază. Având în vedere că am și hipertiroidism, am suferit un curs rău. Au fost multe efecte secundare, a trebuit să înlocuiesc acest instrument.